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2015年执业药师《药物化学》考点辅导(1)

2015年执业药师《药物化学》考点辅导(1)

β肾上腺素受体拮抗剂简介

  β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合,产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒 张作用,表现为心率减慢,心收缩力减弱,心排血量减少,心肌耗氧量下降。临床上广泛用于治疗心绞 痛、心肌梗死高血压心律失常等疾病,是一类重要的心血管疾病治疗药,也用于治疗偏头痛、青光眼。

1.β受体拮抗剂的结构与作用特点

  (1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架

  (2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基医学.全.在.线www.lindalemus.com,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。

  (3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。

  (4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似,常为仲胺结构,其中以异丙基或叔丁基取代效果较好,烷基碳原子数太少或N,N-双取代,常使活性下降。

2.β受体拮抗剂代表药物

  盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性,l%水溶液的pH为5.0~6.5。本品对热稳定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化,在碱性条件下较稳定。

  普萘洛尔含一个手性碳原子,其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强,目前药用外消旋体。

  本品口服吸收率在90%以上,主要在肝脏代谢,有首过效应。生成α-萘酚,再与葡糖醛酸结合,侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代谢物形式从肾脏排出。

  α肾上腺素受体拮抗剂

  α受体拮抗剂可选择性地阻断与血管收缩有关的仅受体效应,而与血管舒张有关的α受体效应不受影响,血管舒张作用充分地表现出来,故导致血压下降。该类药物在临床上主要用于降血压,改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。  另外,该类药物还可使前列腺平滑肌舒张,用于治疗良性前列腺增生,α受体拮抗剂还具有男性性功能改善作用。

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