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2016年执业药师《中药炮制学》重点讲义(3)

  第二节 炮制对药物化学成分的影响

  1、生物碱类☆

  酒制能提高生物碱的溶出率,从而提高药物的疗效。

  醋是弱酸,能与游离生物碱结合成盐,增加水溶液中有效成分的含量,提高疗效。

  不溶于水的复盐,经醋制形成可溶于水的醋酸盐复盐,增加溶解度。

  切制时采取少泡多润的原则,尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失,以免影响疗效。

  炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法,以改变生物碱的结构,以达到解毒、增效的目的。

  有些药物所含生物碱遇热活性降低,而其又是有效物质,应尽量减少热处理过程,以生用为宜。

  不同药用部位所含生物碱类成分及其生物活性不同,在净选加工时应严格区分不同药用部位,以确保疗效。

  2、苷类☆

  ①酒可提高含苷药物的溶解度,而增强疗效;

  ②少泡多润,以免苷类成分溶于水而流失,或发生水解而减少;

  ③含苷类药物常用炒、蒸、烘、或暴晒的方法破坏或抑制酶的活性,以保证药物有效物质免受酶解,保存药效;

  ④苷类为药物的有效成分时,除医疗上有专门要求外,一般少用或不用醋处理。

  3、挥发油类☆

  以游离状态存在的薄荷荆芥等宜在采收后或喷润后迅速加工切制,不宜带水堆积久放,以免发酵变质,影响质量

  以结合状态存在的厚朴等,宜经堆积发酵后香气方可逸出,才能生产出优质的饮片来

  凡含挥发性的药材应及时加工处理,干燥宜阴干,加水处理宜“抢水洗”,以免挥发油损失,对加热处理须注意。

  有些药物需要炮制以减少或除去挥发油,以达到医疗的需要。如麻黄。

  有时炮制使药物发生了质的变化。如颜色加深,折光率增大,或产生新的成分,有的还可以改变药理作用。

  有些药物所含挥发油具明显的毒性和强烈的刺激性,通过炮制除去大部分有利临床应用。如乳香

  4、鞣质类☆

  ①(易溶于水,尤易溶于热水)用水处理时要格外注意,如地榆虎杖侧柏叶石榴皮等;

  ②鞣质为强还原剂,碱性溶液中更易被氧化,炮制时要特别注意药物颜色加深;

  ③鞣质耐热性强,经酒蒸、炒炭后含量变化不大,收敛作用相对增加。如大黄;

  ④一些含鞣质药材经高温处理会影响疗效,如地榆炒炭若温度过高,其抑菌作用则大大降低,故炮制时要掌握火候;

  ⑤忌铁器,竹刀切、钢刀削、木盆洗、砂锅煎 →避免鞣质与铁反应。

  5、有机酸类

  ①低分子的有机酸,用水处理时宜少泡多润,以防止有机酸类成分的损失;

  ②植物中若含较多可溶性草酸盐,往往有毒(如酢浆草),则可通过水处理将其除去;

  ③加热可破坏某些有机酸。对口腔、胃粘膜刺激性较大的具强烈酸性的有机酸,宜进行加热处理。如山楂;

  ④有些有机酸能与生物碱生成盐,有利于药效发挥,因而常用甘草水制一些含生物碱的药物,以增强疗效。如吴茱萸黄连

  6、油脂类——通常具有润肠通便或致泻等作用,有的作用峻烈有一定毒性。

  ①经加热、压榨除去部分油脂类成分,以免滑肠致泻,或降低毒副作用。如柏子仁千金子瓜蒌子去油制霜;

  ②巴豆油既是有效成分,又是有毒成分,则宜控制用量使达适中。

  7、树脂类

  ①一般不溶于水而易溶于有机溶媒,用酒、醋处理提高溶解度,增强疗效。如五味子;

  ②加热炮制可增强某些含树脂类药物的疗效医学.全.在.线.提供. www.lindalemus.com。如藤黄经高温后抑菌作用增强;

  ③有的树脂如果加热不当反而影响疗效,如乳香、没药;

  ④有时经加热破坏部分树脂,以适应医疗需要。如牵牛子

  8、Pro-aa类☆

  ①某些富含蛋白质(加热会变性)、氨基酸(遇热不稳定)的药材以生用为宜。如雷丸天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆;

  ②加热使毒性蛋白变性而降低或消除毒性,如巴豆、白扁豆蓖麻子;

  ③某些含苷类有效成分的药物,如黄芩苦杏仁经沸水燀、煮后,破坏酶的活性,避免苷类成分被分解而影响疗效;

  ④加热处理产生一些新的物质,而取得一定的治疗作用。如鸡蛋黄黑豆馏油;

  ⑤氨基酸能在少量水分存在的条件下与单糖产生化学反应,生成具有特异香味的环状化合物。如麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用。

  蛋白质能与许多蛋白质沉淀剂,如鞣酸、重金属盐等产生沉淀,一般不宜和鞣质类的药物一起加工炮制。

  9、糖类

  ①一般应尽量少用水处理,必须用水时要少泡多润;

  ②糖与苷元可结合成苷 →一些含糖苷类药物热处理后,可分解出糖。如生地制成熟地后甜度增加,何首乌制后还原糖含量增加。

  10、无机类☆

  ①煅烧(醋淬)的方法,除了可改变其物理性状,使之易于粉碎、有利于有效成分的溶出外,也有利于药物在胃肠道的吸收,从而增强疗效,如磁石自然铜礞石;

  ②煅制后失去结晶水而改变药效,如石膏明矾寒水石等;

  ③加热还可改变某些药物的化学成分,产生新的治疗作用。如炉甘石;

  ④严格避免朱砂雄黄等含有游离汞的药物加热,应采用水飞法,使之成为极细粉末;

  ⑤有机成分在炮制中被破坏,使微量元素更易溶出,有利于疗效的发挥;

  ⑥有时水处理时间过长,可使水溶性无机盐类成分流失而降低疗效。如夏枯草

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