2017年执业药师药物化学复习讲义(2)
第二节 药物的结合反应(第Ⅱ相生物结合)
掌握要点：
①酶催化下将内源性极性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)结合到药物上或药物经第1相生物转化的产物上
②代谢结果是产生水溶性物质，有利于排泄
③分两步进行(活化、结合)
④被结合的基团一般是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基
药物结合反应的类型六类(六个标题)：
结合基团：羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基
例2：代谢与药物毒性
新生儿不能使氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外，引起“灰婴综合症”
例3：白消安的代谢是与谷胱甘肽结合
谷胱甘肽和酰卤的结合是解毒反应
五、乙酰化结合反应
1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺
例：对氨基水杨酸乙酰化代谢
六、甲基化结合反应医学全.在.线.提供. www.lindalemus.com
1.特点：降低被代谢物极性和亲水性
2.参与甲基化结合的基团为：酚羟基(ArOH)、氨基(NH 2)、巯基(SH)
3.例：肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素
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