2017年执业药师药物化学精编复习讲义(4)

2017年执业药师药物化学复习讲义(4)

　　第二章　药物的化学结构修饰

　　基本概念：

　　1.结构修饰是仅对某些官能团进行结构改变。

　　结构改造和优化：用化学的原理改变药物的结构。

　　2.目的是改变药代动力学性质，提高活性、降低毒性、方便应用。

　　第一节　药物化学结构修饰对药效的影响

　　药物结构修饰的影响共7方面

　　(克服种种缺点)

　　七个标题及标题下的举例(各章中有的例子)

　　一、改善药物的吸收性能

　　例：氨苄西林口服吸收差，羧基制成匹氨西林

　　二、延长药物的作用时间

　　例：氟奋乃静羟基制成庚酸酯或癸酸酯

　　三、增加药物对特定部位作用的选择性

　　例：氮芥引入苯丙氨酸制成美法仑，使其较多地富集于肿瘤组织中

　　美法仑医学全.在.线.提供. www.lindalemus.com

　　氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷

　　四、降低药物的毒副作用

　　例：阿司匹林制成贝诺酯

　　五、提高药物的稳定性

　　前列腺素E2不稳定，制成乙二醇缩酮，同时将羧基酯化(注：考纲无此药)

　　六、改善药物的溶解性能

　　双氢青蒿素制成青蒿琥酯

　　七、消除不适宜的制剂性质

　　苦味、不良气味

　　例：克林霉素制成磷酸酯，解决疼痛，棕榈酸酯解决味苦

　　克林霉素

想获取更多资讯敬请关注医学全在线网-执业药师频道；还可关注我们的微信医学全在线官方微信。

执业药师相关阅读：

2017年执业药师考试题库免费下载

2016年执业药师考试真题及答案

2016年执业药师考试成绩查询入口