2017年执业药师药物化学复习讲义(5)
第二节 药物化学结构修饰的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰:
例:贝诺酯
既是羧基酯化,又是羟基酯化
2.具羟基(-OH)药物,修饰方法,以羧酸化合物进行酯化
例:维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)药物的修饰
以含羧基的化合物进行酰胺化
例:对氨基水杨酸氨基的酰化
二、成盐修饰
修饰的作用:降低刺激,增加溶解度
酸性的多数制成钠盐医学全.在.线.提供. www.lindalemus.com
羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类
碱性的可制成盐酸盐硫酸盐
脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类
三、成环和开环
例1:地西泮开环修饰,体内闭环产生作用
例2:维生素B1季铵口服吸收差,开环修饰
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