2017年执业药师药物化学复习讲义(8)
第三节 氨基糖苷类抗生素
结构特征:
1、氨基糖与氨基醇形成苷
2、氨基碱性,可形成盐
3、多羟基,极性化合物
4、多手性碳,有旋光性
5、对肾、耳有毒性(儿童毒性更大)
6、细菌产生钝化酶(三种),易导致耐药性
(一)硫酸卡那霉素
(二)阿米卡星医学全.在.线.提供. www.lindalemus.com
1、阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺,突出优点是对各种转移酶都稳定,不易耐药
2、侧链α-羟基丁酰胺含手性碳,其构型为L(-)型,活性强
L(-)型活性>DL(±)型>D-(+)型
(三)硫酸庆大霉素
是庆大霉素C1、C1a、C2的混合物
广谱,易产生耐药性
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