2017年执业药师药物化学复习讲义(15)
第九章 抗寄生虫药
临床用途有五种：抗肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫
第一节 驱肠虫药
结构分为五类(五个大标题)
一、哌嗪类
二、咪唑类(考纲要求)
三、嘧啶类
四、苯咪类
五、三萜类和酚类
1.盐酸左旋咪唑
广谱驱虫药和免疫调节作用
合成前体毒性高
化学名：S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐
S构型左旋体，作用高于外消旋体,毒副作用低
性质：医学全.在.线.提供. www.lindalemus.com
(1)水溶液与氢氧化钠共沸，噻唑开坏，产生巯基，与亚硝酰生成红色
(2)叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂反应
2.阿苯达唑
结构：苯并咪唑、含S侧链
广谱高效的驱肠虫，致畸，孕妇小儿禁用
左旋咪唑
3.甲苯咪唑
结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链
第二节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药
一、抗血吸虫病药
吡喹酮
有二个手性中心
临床用消旋体，左旋体疗效高
化学名：2-(环己基甲酰基)-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉-4-酮
广谱，对三种血吸虫均有效
二、抗丝虫病药物
枸橼酸乙胺嗪
化学名：4-甲基-N, N-二乙基-1- 哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐
游离的乙胺嗪与钼酸胺加热有蓝色沉淀
除抗丝虫、也可用于哮喘
第三节 抗疟药
抗疟药的结构分类(4个标题)
一、喹啉醇类
二、氨基喹啉类
三、2,4-二氨基嘧啶类
四、青蒿素类
一、喹啉醇类
1.二盐酸奎宁
(1)喹啉和喹核碱环相连
(2)四个手性碳，活性各不相同
奎宁(3R,4S,8S, 9R)抗疟药
(3)奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是钠通道拮抗剂
(4)大剂量，有金鸡钠反应
2.本芴醇(新)
化学名：α-(二正丁基胺甲基)-2，7-二氯-9-(对-氯苯亚甲基)-4-芴甲醇
恶性疟疾
