二、氨基喹啉类
1.磷酸氯喹
化学名 N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐
(1)作用机制：
插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制
(2)一个手性碳，异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体
(3)代谢物为N-去乙基氯喹，有活性
(4)抗疟，还可用于阿米巴、风湿关节炎、
红斑狼疮 2.磷酸
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www.lindalemus.com 化学名 N4-(6-甲氧基-8- 喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸盐
(1)8-氨基喹啉衍生物
(2)防止疟疾复发和传播
(3)注射引起低血压，只能口服
三、2,4-二氨基嘧啶类
乙胺嘧啶 化学名：6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺
1.具弱碱性
2.与碳酸钠炽灼后，水溶液显氯离子反应
3.二氢
叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾
和该酶抑制剂
磺胺多辛复合制剂，双重作用
4.作用持久，维持一周
四、
青蒿素类(天然产物来源)
(一)青蒿素
1.结构特点：
(1)含倍半萜内酯结构
(2)有含过氧键的七元环
(3)10位羰基
2.代谢产物：
双氢青蒿素 抗疟活性强
3.构效关系：
(1)内过氧化物对活性是必需的，且活性归于内过氧化物 - 缩酮- 乙缩醛 -内酯的结构
(2)疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要
(3)10位羰基被还原为双氢青蒿素，活性大于青蒿素
(4)双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具抗疟活性
(二)
蒿甲醚 青蒿素结构改造的产物，作用比青蒿素强
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