2018年执业西药师《答疑周刊》第6期
问题索引：
1.【问题】关于药物化学结构与药物代谢这部分内容不知道怎么学习，怎么办？
2.【问题】关于药物第Ⅰ相生物转化的规律，如下题，如何解答？
3.【问题】关于药物第Ⅱ相生物转化的规律，如下题，如何作答？
具体解答：
1.【问题】关于药物化学结构与药物代谢这部分内容不知道怎么学习，怎么办？
【解答】药物化学结构与药物代谢属于第二章中最难的一个知识点，要求大家掌握药物的基本结构、官能团的转化规律。该知识点考试约占3分，由于很多学员没有化学基础，所以学习起来感觉头晕脑胀找不到方向，但其实这部分考试题目难度不大，只要掌握一些基本常识再加上一点点的答题技巧就可以轻松拿到分的。教材洋洋洒洒将该知识点介绍了8页的内容，但考试的时候一般是考例子，所以要求大家首先一定要认识重要的官能团和母核（第一章第一节内容)，其次重点掌握具体药物的生物转化规律即可。学习的时候一定要学会归纳总结，比如对于药物第Ⅱ相生物转化的规律我们可以总结为以下表格：
| 类型 | 反应 | 参与反应的药物类型及代表药物 |
| 极性和水溶性增强 | 与葡萄糖醛酸的结合反应 | O-、N-、S-、C-（吗啡、氯霉素) |
| 与硫酸的结合反应 | 羟基、氨基、羟氨基（沙丁胺醇) | |
| 与氨基酸的结合反应 | 羧酸类（苯甲酸、水杨酸) | |
| 与谷胱甘肽的结合反应 | 白消安 | |
| 极性和水溶性降低 | 乙酰化结合反应 | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（对氨基水杨酸) |
| 甲基化结合反应 | 酚羟基、胺基、巯基（肾上腺素、褪黑激素) |
2.【问题】关于药物第Ⅰ相生物转化的规律，如下题，如何作答？
不属于第Ⅰ相生物转化反应的是
A.苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活
C.卡马西平经代谢生成环氧化物
D.苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸
【解答】AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。所以本题应选择D.
3.【问题】关于药物第Ⅱ相生物转化的规律，如下题，如何作答？
不属于药物代谢第Ⅱ相反应的是
A.乙酰化反应
B.甲基化反应
C.水解反应
D.与葡萄糖醛酸结合反应
E.与氨基酸结合反应
【解答】第Ⅱ相代谢反应为结合反应，包括与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合和甲基化结合。水解反应属于第Ⅰ相生物转化。所以本题选C.
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