2018年执业药师药学二复习指导：抗抑郁药
抗抑郁药的分类(2015年B型题，2016年A型题，共4分)
1.三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平)、四环类抗抑郁药(马普替林)。
2.选择性 5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰、帕罗西汀)、5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)、选择性去甲肾上腺素能抑制剂(瑞波西汀)。
3.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)。
4.单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)及其他类。
重点抗抑郁药物的机制(2017年A型题，共1分)
1.三环类抗抑郁药 该类药主要通过抑制突触前膜对 5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和 5-HT 浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。
2.选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 本类药物主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5-HT 浓度，从而增强中枢 5-HT 能神经功能，发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。
3.单胺氧化酶抑制剂 本类药通过抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT 和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。
4.5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂 本类药物主要通过抑制 5-HT 及去甲肾上腺素(NE)再摄取，增强中枢 5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。
抗抑郁药典型的不良反应(2015年A型题，共1分)
1.三环类抗抑郁药 常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)
2.选择性 5-HT再摄取抑制剂
(1)常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感等;
(2)当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时，应警惕引发 5-羟色胺综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后 14 日才可应用。
3.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等。
4.其他
(1)文拉法辛：①常见嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等;②严重不良反应有粒细胞缺乏、紫癜;③少见无力、震颤、心悸、躁狂、惊厥、体重下降、肝脏转氨酶AST及ALT升高、视物模糊等;④偶见抗利尿激素分泌异常、皮疹和瘙痒等。
(2)度洛西汀：①常见嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍等;②少见肝功能损伤、皮疹、抗利尿激素分泌过多综合征、5-HT综合征、高血糖等。
(3)米氮平：①常见体重增加、困倦;②严重不良反应有急性骨髓功能抑制;③少见体位性低血压、震颤、肌痉挛、肝脏转氨酶AST及ALT升高、皮疹等。
抗抑郁药的药物相互作用
1.三环类抗抑郁药
本类药与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药，可引起严重不良反应，主要为 5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等。
2.选择性5-HT再摄取抑制剂
(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可引起 5-HT 综合征，表现为不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死亡。
(2)与增强 5-HT 能神经功能的药物合用可引起 5-HT 综合征。
(3)帕罗西汀能增强口服抗凝血药(华法林)和强心苷的药效。
3.单胺氧化酶抑制剂与加强单胺类神经功能药合用，可出现高血压危象或 5-HT 综合征等严重不良反应。
抗抑郁药的用药监护与主要药品(2017年A型题，共1分)
(一)用药监护
1.用药宜个体化
(1)使用抗抑郁药时，应从小剂量开始，逐增剂量，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。
(2)最好使用每日服用 1 次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药，如 5-HT 再摄取抑制剂类的氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等，5-HT 及NE再摄取抑制剂类的文拉法辛，NE 能及特异性5-HT能抗抑郁药类的米氮平等。
2.切忌频繁换药
抗抑郁药起效缓慢，一般 4-6 周方显效，即便是起效较快的抗抑郁药如米氮平和文拉法辛，也需要 l 周左右的时间，因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。
3.换用抗抑郁药时要谨慎
换用不同种类的抗抑郁药时，应该停留一定的时间，以利于药物的清除，防止药物相互作用。氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需 2 周。单胺氧化酶抑制剂在停用 2 周后才能换用 5-HT 再摄取抑制剂。选择性 5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征，表现为不安、肌阵挛、腱反射亢进、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死。
(二)主要药品
1.氟西汀
2.舍曲林
【适应证】(1)用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用可有效防止抑郁症的发生。(2)治疗强迫症。治疗满意后，继续服用可有效防止强迫症初始症状的复发。
3.西酞普兰
【适应证】用于各种类型的抑郁症。
4.氯米帕明
【适应证】用于抑郁症、强迫症、社交恐惧症。
5.文拉法辛
【适应证】用于各种类型抑郁障碍、广泛性焦虑障碍。
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