2019年执业西药师《答疑周刊》第15期
问题索引：
1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数，如下题，如何解答？
2.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？
3.【问题】脂质体的质量要求有哪些？
具体解答：
1.【问题】关于评价靶向制剂靶向性的参数，如下题，如何解答？
评价靶向制剂靶向性的参数有
A.相对摄取率
B.峰面积
C.靶向效率
D.峰浓度比
E.平均稳态血药浓度
【解答】本题选ACD.药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。
（1)相对摄取率
相对摄取率re=（AUCi)p/（AUCi)s
re>1表示药物制剂在该器官或组织有靶向性，re愈大靶向效果愈好；re<1，无靶向性。
（2)靶向效率
靶向效率te=（AUC)靶/（AUC)非靶
te值愈大，选择性愈强。
（3)峰浓度比
峰浓度比Ce=（Cmax)p/（Cmax)s
Ce愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。
2.【问题】关于靶向制剂的分类，如下题，如何解答？
属于主动靶向制剂的是
A.糖基修饰脂质体
B.微球
C.微乳
D.纳米粒
E.pH敏感脂质体
【解答】本题选A.选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂：系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂，包括脂质体、微乳、微球、微囊和纳米粒等。主动靶向制剂：修饰的药物载体：修饰脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)。物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂。
3.【问题】脂质体的质量要求有哪些？
【解答】脂质体的粒径大小及其分布、包封率、载药量和稳定性等可直接影响脂质体在体内的分布与代谢，最终影响疗效及毒副作用，因此需要密切关注并加以严格控制。除应符合《中国药典》有关制剂通则规定外，还需控制以下项目：
（1)形态、粒径及其分布
脂质体的形态应为封闭的多层囊状物，根据给药途径不同其粒径要求不同。如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。
（2)包封率
包封率：[脂质体中的药量/（介质中的药量+脂质体中的药量)]×100%，通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
（3)载药量
载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量)]×100%
载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。
（4)脂质体的稳定性
a.物理稳定性：主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。渗漏率=（贮存后渗漏到介质中的药量/贮存前包封的药量)×100%
b.化学稳定性：①磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm/A215nm；一般规定磷脂氧化指数应小于0.2.②磷脂量的测定：基于每个磷脂分子中仅含1个磷元素，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量（或重量)，即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂。
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