2019年执业西药师《答疑周刊》第21期
问题索引:
1.【问题】统计矩分析是什么?是生物等效性的分析方式吗?
2.【问题】生物利用度100%的药物都有哪些?能总结出来吗?
3.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响?
具体解答:
1.【问题】统计矩分析是什么?是生物等效性的分析方式吗?
【解答】统计矩分析是用来分析药物体内过程,也就是药动学过程的方式,并不是生物等效性的分析方式。
统计矩分析已作为一种研究药物在体内吸收、分布、代谢及排泄过程的非室模型方法,它不受数学模型的限制。用统计矩分析药物体内过程,主要依据血药浓度-时间曲线下面积,适用于任何房室模型,故为非房室分析法之一。
2.【问题】生物利用度100%的药物都有哪些?能总结出来吗?
【解答】教材中提及的生物利用度100%的药物有:
多奈哌齐口服吸收良好,相对生物利用度100%;
依托考昔生物利用度100%;
西咪替丁肌内注射与静脉注射生物利用度基本相同,约为90%~100%;
5-单硝酸异山梨酯有片剂和缓释剂型,在胃肠道吸收完全,无肝脏首关效应,生物利用度近100%;
口服给药后,利奈唑胺绝对生物利用度约为100%.
3.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响?
【解答】
官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
烃基 | 改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑ | 环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离 |
卤素 | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用:氟奋乃静>奋乃静 |
羟基 | 增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 | (1)脂肪链上:活性和毒性下降 |
(2)芳环上:酸性、活性和毒性增强 | ||
(3)成酯/成醚:活性降低 | ||
巯基 | 形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 | 解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐 |
醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 | 硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑ |
磺酸、羧酸和酯 | 引入磺酸基使水溶性和解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性; | 羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收 |
引入羧酸水溶性解离度较磺酸小 | 酯类前药:增加吸收,减少刺激 | |
酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
胺类 | N上有未共用电子对,显碱性,易与受体形成氢键 | 活性:伯胺>仲胺>叔胺; |
季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用 |
想获取更多资讯敬请关注医学全在线网-执业药师频道;还可关注我们的微信医学全在线官方微信。
执业药师相关阅读: