三、综合分析选择题
1、某患者，男，65岁，近期出现血尿、水肿等症状，被诊断为膀胱癌。
<1> 、治疗该疾病的首选药物是
A、顺铂
B、羟喜树碱
C、紫杉醇
D、塞替派
E、环磷酰胺
【正确答案】 D
【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
<2> 、该首选药物属于
A、氮芥类抗肿瘤药
B、乙撑亚胺类抗肿瘤药
C、拓扑异构酶抑制剂
D、金属配合物抗肿瘤药
E、叶酸拮抗剂
【正确答案】 B
【答案解析】 脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用，这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性，在氮原子上用吸电子基团取代，以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。
<3> 、该患者在治疗过程中出现了严重的呕吐反应，那么可选用何种药物止吐
A、奥美拉唑
B、硫糖铝
C、阿司匹林
D、西咪替丁
E、昂丹司琼
【正确答案】 E
【答案解析】 通过拮抗5-HT3受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药，主要有昂丹司琼，格拉司琼，托烷司琼，帕洛诺司琼和阿扎司琼等。
2、某患者，12岁，近期出现高热、咳嗽症状，被诊断为肺炎，静脉滴注阿奇霉素治疗。
<1> 、阿奇霉素属于
A、β-内酰胺类抗菌药
B、大环内酯类抗菌药
C、氨基糖苷类抗生素
D、四环素类抗生素
E、喹诺酮类抗菌药
【正确答案】 B
【答案解析】 大环内酯抗菌药包括红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙红霉素等。
<2> 、阿奇霉素结构中含有
A、含N的13元环
B、含N的14元环
C、含N的15元环
D、含O的14元环
E、含S的15元环
【正确答案】 C
【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮的15元环大环内酯抗生素。
<3> 、以下药物中与阿奇霉素具有类似的结构的是
A、克拉霉素
B、克林霉素
C、青霉素
D、氯霉素
E、链霉素
【正确答案】 A
【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同属大环内酯类抗菌药，具有类似的结构。
四、多项选择题
1、昂丹司琼具有哪些特性
A、结构中含有咔唑结构
B、具有手性碳原子，其S体活性大于R体活性
C、具有手性碳原子，其R体活性大于S体活性
D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂
E、结构中含有咪唑环
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，咔唑环上的3位碳具有手性，其中(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
2、具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有
A、格列本脲
B、格列吡嗪
C、格列齐特
D、那格列奈
E、米格列奈
【正确答案】 ABC
【答案解析】 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂代表药物有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲。
3、下列含有噻唑烷二酮结构的药物是
A、瑞格列奈
B、阿卡波糖
C、吡格列酮
D、罗格列酮
E、苯乙双胍
【正确答案】 CD
【答案解析】 盐酸吡格列酮和罗格列酮都属于噻唑烷二酮类的降糖药，含有噻唑烷二酮的结构。
4、某女性糖尿病患者，年龄65岁，肾功能不良，可以使用以下哪些药物
A、瑞格列奈
B、阿卡波糖
C、格列喹酮
D、二甲双胍
E、米格列奈
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 由于二甲双胍主要经肾排出，所以肾功能不良患者谨慎使用。
5、不属于胰岛素分泌促进剂的药物是
A、二甲双胍
B、罗格列酮
C、格列本脲
D、格列齐特
E、那格列奈
【正确答案】 AB
【答案解析】 考查本组药物的作用机制。二甲双胍与罗格列酮为胰岛素增敏剂。CDE属于胰岛素分泌促进剂。故本题答案应选AB。
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