139.	苯甲酸酯局麻药具有
结构，下列叙述中哪些是正确的

题号：1
    答案：D
    解答：药典是代表一个国家医药水平的法典，所记载的药品规格、标准具有法
律的约束力由国家组织的药典委员会编印，并由政府颁布实行。故本题答案应选D
。
    题号：2
    答案：A
    解答；浸出的基本方法有煎煮法、浸演法和渗漉法，含有挥发性成分的药材还
可用蒸馏法。浸渍法简单、易行，适用于粘性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药
材的浸出。渗漉法系动态浸出，浓度梯度大，置换作用强，扩散效果好，较浸渍法
用时短浸出完全适用于能粉碎成适宜粒度的药材、需制成较高浓度制剂的药材及有
效成分含量低的药材，但不适于新鲜、易膨胀及无组织性药材的浸出。渗流速度的
确定应以药材质地、性质和欲制成制剂浓度高低为依据。故本题答案应选A。
    题号：3
    答案：E
    解答：一般来说，欲提高浸出效率，应针对影响浸出的因素采取相应的措施，
如将药材粉碎到适当的粒度。采用能造成最大浓度梯度的浸出方法及设备，把一次
浸出改为多次浸出变冷浸为热浸，控制适当的浸出时间，选用适宜的溶剂等。提高
药材粉碎度可以增加药材比表面积而利于浸出，但浸出效率与药材粉碎度是否适当
关系极大，并非越细的粉末浸出效果越好，故本题答案应选E。
    题号：4
    答案：D
    用答：常用的防腐剂有苯甲酸与未甲酸钠。对羟基本甲酸酯类，乙醇季银盐类
及山梨酸等，山梨酸的特点是对霉菌、酵③菌的抑制力较好，最低抑菌浓度为800
～1200M／ml，常与其他抗菌剂或乙二醇联合使用可产生协同作用。放本题答案应
选D。
    题号：5
    答案：C
    解答：热原主要由细菌产生尤以革兰氏阴明性杆菌的热原致热能力最强。热原
的主要成份是脂多糖，可与蛋白质组成复合物。存在于细菌的细胞壁和细胞膜之间
。放本题答案应选C。
    题号：6
    答案：A
    解答：噻孢霉素钠的氯化钠等渗当量为0.24，即1g的噻孢霉素钠于溶液中能产
生与0.249氯化钠相同的渗透压效应。欲使 1OOml 2％的噻孢霉素滴眼剂呈等渗，
应加入氯化钠为：
                          0.9-0.24×2＝O.42（g)
    故本题答案应选A。
    题号：7
    答案：C
    解答：散剂混合的均匀性是散剂质量优劣的主要指标，混合的均匀程度受散剂
中各组分的比例、堆密度、理化特性等因素影响。组分基本等量且状态、粒度相近
的两种药粉混合经一定时间后便可混匀。但组分数量差异大者，同样时间下就难以
混匀，此时应采用等量递加混合法混合。性质相同、堆密度基本一致的两种药粉容
易混匀，若堆密度差异较大时，应将堆密度小（质轻)者先放入混合容器中，再放
入堆密度大（质重)者，避免质轻者浮于上面或飞扬、质重者沉于底部不易混匀。
散剂中若含有液体组分的，可用处方中其他组分吸收液体组分，若液体组分量太多
，宜用吸收剂吸收至不显润湿为止；其含易吸湿性组分则应针对吸湿原因加以解决
。对于可形成低共熔物的散剂可使其共熔后，用其他组分吸收、分散，以利于混合
制成散剂。倍散是在剂量小的毒剧药中添加一定量稀释剂制成的稀释散，以利配方
。故本题答案应选C。
    题号：8
    答案；E
    解答：在片剂的生产过程中，除了加入主药成分以外，需加入适当的辅料才能
制成合格的片剂。淀粉是最常用的片剂辅料，常用玉米淀粉作为填充剂其外观色泽
好吸湿性小价格便宜，性质稳定但可压性差，不直单独使用，常与可任性好的精粉
、糊精混合使用。糊精主要用作填充剂具有较强的粘结性极少单独使用。精粉作为
填充剂其特点为粘合力强，可使冲剂硬度增加，表面光洁美观；缺点为吸湿性较强
长期贮存，硬度变大一般不单独使用。氢氧化铝用作助流剂和干粘合剂。微晶纤维
素作为填充剂，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度。可
作为粉末直接压片的干粘合剂使用。另外片剂中含20％微晶纤维素时崩解较好。政
本题答案应选E。
    题号：9
    答案：D
    解答：水溶性软膏基质是由天然的或合成的水溶性高分子物质组成，能吸收组
织渗出液，释药较快无刺激性可用于湿润、糜烂创面。常用的水溶性基质有：甘油
明胶，纤维素衍生物如 MC、CMC－Na等，聚乙二醇、卡波普。羊毛醇为油脂性基质
。故本题答案应选D。
    题号：10
    答案：C
    解答：软膏基质分为油脂性、水溶性、乳剂型三大类。油脂性基质是一大类强
流水性物质具润滑性无刺激性对皮肤有软化、保护作用；性质稳定，不易长菌。常
用的油脂性基质有凡士林、固体和液体石腊、羊毛脂和羊毛醇、蜂蜡和鲸蜡、植物
油、二甲基硅油等。凡士林吸水性差，若在凡士林中加入类脂类基质，可提高其水
值而扩大适用范围，如含会10％羊毛脂可吸水达50％。固体、液体石蜡主要用于调
节软膏的稠度。水溶性基质由天然或合成水溶性高分子物质组成能吸收组织渗出液
，释药较快，无刺激性，可用于湿润、糜烂创面。常加保湿剂与防腐剂以防止蒸发
与霉变。硬脂酸在乳剂型基质中主要起辅助乳化剂的作用，用于油脂性基质水可增
加吸水性吸水后形成W／O型基质，但常在O/W型乳剂基质油相中起稳定、增稠作用
。故本题答案应选C。

    题号：11
    答案：A
    解答：气雾剂的优点为：①能使药物迅速到达作用部位；②无首过效应；③使
用剂量小，药物副作用也小。④口服或注射给药呈现不规则药动学特征时可改用气
雾剂；⑤药物封装于密闭容器，可避免与空气、水分接触，也可避免污染和变质的
可能；③使用方便对创面局部的机械刺激小；⑦昂贵药品用气雾剂，浪费较其他剂
型少。缺点有：①需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，生产成本高；②药物肺
部吸收干扰较多，吸收不完全且变异性较大：③有一定内压，遇热和受撞击可能发
生爆炸，且可因抛射剂渗漏而失效。





   皮肤用气雾剂有保护创面、清洁消毒、局麻止血等功效；粘膜用气雾剂用于阴
粘膜较多，以治疗阴道炎及避孕等局部作用为主，药物在阴道内能分散均匀，易渗
入粘膜皱裂处，故常用O／W型泡沫气雾剂。 按相的组成，气雾剂可分成二相和三
相气雾剂。二相气雾剂药液与抛射剂形成均匀液相容器内只有液相和气相。三相气
雾剂有三种情况：①药液与抛射剂不混溶；②粉末气雾剂，药物和附加剂以微粉混
急于抛射液中，喷出物呈细粉状；③泡沫气雾剂，药液与抛射剂制成乳浊液，抛射
剂部分乳化在内相中喷出时能产生稳定而持久的泡沫。故本题答案应选A。
    题号：12
    答案：C
    解答：因为t1/2=0.693／K，利多卡因的K为0.3465h-1，故其生物半衰期t1/2=
O.693／0.3465=2.0(h)，故本题答案应选C。
    题号：13
    答案：D
    解答：药物透过生物膜，吸收进入体循环有5种机理其中被动扩散是大多数药物吸
收的机理。
    1. 被动扩散：是以生物膜两侧药物的浓度差为动力，药物从高浓度恻向低浓度侧移
动的过程。其特征是：①不消耗能量，不需要载体；②扩散（吸收)的动力是生物膜两侧
的浓度差且扩散速度在很大浓度范围内符合一级速度过程；③扩散速度除取决于膜网侧浓
度差外，还取决于药物的脂溶性和扩散系数。
    2. 主动转运：又称载体转运，是借助于膜的载体的帮助将药物由低浓度区域向高浓
度区域转运的过程。其特征是：①逆浓度差转运需消耗能量；②需载体参加，故有饱和
现象，且有结构和部位专属性；③有竞争转运现象。
    3. 促进扩散：是借助载体的帮助，使非脂溶性药物从高浓度区域向低浓度区域扩散
的过程。
    4. 膜孔转运：小于膜孔的亲水性小分子物质通过膜孔透过细胞膜的过程。
    5. 胞饮和吞噬：粘附于细胞膜上的某些药物，随着细胞膜向内凹陷而被包人小泡内，
随即小泡与细胞膜断离进入细胞内的过程称为胞欢。吞噬往往指的是摄取固体颗粒状物
质。
    故本题答案应选D。
    题号：14
    答案：B
    用答：多剂量静脉注射后的平均稳态血药浓度定义为: 达稳态后在一个剂量间隔时间
内血药浓度曲线下的面积上除以间隔时间，而得的商，其公式表示为：
                    

    用数学方法匕证明单剂量静脉注射给药的血药浓度曲线下面积
等于稳态时每个剂量间隔内血药浓度下面积。
多剂量静脉注射给药达稳态后的累积因子所以从上式可知R与K和τ有关，和剂量无关。
    故本题答案应选B。
    题号：15
    答案：E
    解答：药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构，外界因素则是引起变化的条
件。影响药物制剂降解的外界因素主要有PH值温度溶剂及其介由常数离子强度，
赋形刑或附加剂，水分、氧、金属离子和光线等。盐酸普鲁卡因在水溶液中易水解水解
生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇即失去药效。在碱性条件下水解加速，偏酸条件下较
稳定，在PH 3.4～3.6时最稳定。一般来说，温度升高，反应速度加快。
    根据质量作用定律，反应速度与反应物浓度之间关系如下：-dc/dt=Kcn, n为反应级
数，当n=0时，即为零级反应，即-dc/dt=Kc0＝K，所以零级反应的反应速度与反应物
的浓度无关。
    故本题答案应选E。
    题号：（16－20)
    答案； 16 D 17 A 18 C 19 E 20 B
    解答： Zeta电位的降低会促使粒子的聚集，这是絮换的微观解释。对于乳剂，乳液聚
集成团但仍保持各乳滴的完整分散个体而不合并的现象也是絮凝，故16题应选D。
    由于乳剂的分散相与连续相存在密度差，在放置过程中，分散相会逐渐集中在顶部或
底部，这个现象称为分层。分层现象的产生原因主要是重力作用。故17题应选A。
    乳剂受外界因素（光、热、空气等)及微生物的作用，使体系中油或乳化剂发生变质
的现象称为酸败。故18题答案应选C。
    乳剂是两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系，分散的液滴称为分散相，包在液
滴外面的液相称为连续相，一般分散相液滴直径在lnm～25um范围内，由于表面积大，
表面自由能大，因而具有热力学不稳定性，故乳剂中除上述两相外，还须加入乳化剂才能
使乳剂稳定。絮凝后分散相乳液合井且与连续相分离成不相混溶的两层液体，乳剂即破
裂，破裂是不可逆的。乳化剂失效即失去乳化能力，如在用碱金属皂作乳化剂形成的O ／
W型乳剂中加入强酸碱金属皂即破坏形成游离脂肪酸，失去乳化能力，乳剂因而破裂。
故19题答案应选E。
    O/M型乳剂转成W/0型乳剂或相反的变化称为转相。这种转相通常是由于外加物质
使乳化剂的性质改变而引起的。例如钠自可形成O/M型乳剂但加入足量的氯化钙溶液
后，生成钙皂为W／O型乳化剂，可使乳剂转变成W／O型。故20题答案应选B。
    题号：（21～25)
   答案 ：21 B 22 C 23 E 24 A 25 D
    解答：空胶囊组成中，明胶是空胶囊的主要成型材料，胶原以骨、皮混合较为理想；
为增加坚韧性与可塑性，一般加增塑剂甘油、山梨醇、CMC－Na、HPC、油酸酰胺磺酸
钠等；为减小胶液流动性、增加胶冻力可加增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂
二氧化钛；为矫味和便于识别，可加矫味剂和着色剂；为防腐可加防腐剂尼泊金等等。放
对题应选B、22题应选C、23题应选E、24题应选A、25题应选D。
    题号：（2－3O)
    答案: 26 A 27 D 28 B 29 E 30 C
    解答：液体药剂中常用的防腐剂有苯甲酸与来甲酸钠，对羟基苯甲酸酯类，乙醇、季
铵盐类，山梨酸等，故26题答案应选A。
    润滑剂按其作用不同可分为助流剂，抗粘剂和润滑剂。硬脂酸镁为疏水性润滑剂，微
粉硅胶为优良的片剂助流剂，滑石粉主要作为助流剂使用，氢化植物油是一种润滑性能良
好的润滑剂，聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁皆为水溶性润滑剂放27题应选D。
    包薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类。胃溶型薄膜在材料有羟
丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙烯酸树脂VI号等；肠溶性薄膜衣材料有邻苯二甲酸醋
酸纤维素，丙烯酸树脂类等；水性分散体薄膜衣材料有乙基纤维素、醋酸纤维素等。故
28题应选B 。
    注射剂溶剂包括注射用水，乙醇，甘油，丙二醇，聚乙二醇、苯甲酸苄酯等，故29
题应选E。
    水溶性软膏基质常用的有甘油明胶，纤维素衍生物如 MC、 CMC－Na等，聚乙二醇
如 PEG4000和 PEG400以适宜配比组成的半固体基质，卡波普，故 3O题应选C。
    题号：（31－35)
    答案：31D 32 C 33 B 34 E 35 A
    解答：脂质体的制法有注入法，薄膜分散法，超声波分散法高压乳匀法等，故31
题答案应选D。
    毫微粒制法有胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法和盐析固化法，故32题答案应
选C。
    微球的制法有加热固化法交联剂固化法，挥散溶剂聚合法，故33题答案应选B。
    β-环糊精包合物的制法有重结晶法，研磨法和冷冻干燥法，故34题应选E。
    固体分散体制法有熔融法，溶剂法即共沉淀法，溶剂一熔融法。研磨法和溶剂喷雾干
燥法或冷冻干燥法，故35题答案应选A。
    题号；（36－40)
    答案： 36 C 37 B 38 D 39 A 40 E
    解答：片剂包衣包括包糖衣和薄膜衣。薄膜衣又包括胃溶型薄膜衣和肠溶型薄膜衣两
种。包糖衣的过程及其所用辅料是：包隔离衣所用辅料有玉米朊、虫胶、邻苯二甲酸醋
酸纤维素（CAP)；包粉衣层，其所用辅料有糖浆、滑石粉；糖衣层，所用辅料有糖浆；
有色衣层，其辅料为有色糖浆；打光所用辅料为川蜡。胃溶型薄膜农所用辅料主要有：
  羟丙基甲基纤维系、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂IV 等。肠溶型薄膜衣
  辅料主要有：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP)、丙烯酸树脂II、III号等。放本题答案：36
  为C，37为B，38为D，39为A，4O为E。
      题号：（41－45)
为增加坚韧性与可塑性，一般加增塑剂甘油、山梨醇、CMC－Na、HPC、油酸酰胺磺酸
钠等；为减小胶液流动性、增加胶冻力可加增稠剂琼脂等；对光敏感药物，可加遮光剂
二氧化钛；为矫味和便于识别，可加矫味剂和着色剂；为防腐可加防腐剂尼泊金等等。放
对题应选B、22题应选C、23题应选E、24题应选A、25题应选D。
    题号：（26－3O)
    答案: 26 A 27 D 28 B 29 E 30 C
    解答：液体药剂中常用的防腐剂有苯甲酸与来甲酸钠，对羟基苯甲酸酯类，乙醇、季
铵盐类，山梨酸等，故26题答案应选A。
    润滑剂按其作用不同可分为助流剂，抗粘剂和润滑剂。硬脂酸镁为疏水性润滑剂，微
粉硅胶为优良的片剂助流剂，滑石粉主要作为助流剂使用，氢化植物油是一种润滑性能良
好的润滑剂，聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁皆为水溶性润滑剂放27题应选D。
    包薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类。胃溶型薄膜在材料有羟
丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、丙烯酸树脂VI号等；肠溶性薄膜衣材料有邻苯二甲酸醋
酸纤维素，丙烯酸树脂类等；水性分散体薄膜衣材料有乙基纤维素、醋酸纤维素等。故
28题应选B 。
    注射剂溶剂包括注射用水，乙醇，甘油，丙二醇，聚乙二醇、苯甲酸苄酯等，故29
题应选E。
    水溶性软膏基质常用的有甘油明胶，纤维素衍生物如 MC、 CMC－Na等，聚乙二醇
如 PEG4000和 PEG400以适宜配比组成的半固体基质，卡波普，故 3O题应选C。
    题号：（31－35)
    答案：31D 32 C 33 B 34 E 35 A
    解答：脂质体的制法有注入法，薄膜分散法，超声波分散法高压乳匀法等，故31
题答案应选D。
    毫微粒制法有胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法和盐析固化法，故32题答案应
选C。
    微球的制法有加热固化法交联剂固化法，挥散溶剂聚合法，故33题答案应选B。
    β-环糊精包合物的制法有重结晶法，研磨法和冷冻干燥法，故34题应选E。
    固体分散体制法有熔融法，溶剂法即共沉淀法，溶剂一熔融法。研磨法和溶剂喷雾干
燥法或冷冻干燥法，故35题答案应选A。
    题号；（36－40)
    答案： 36 C 37 B 38 D 39 A 40 E
    解答：片剂包衣包括包糖衣和薄膜衣。薄膜衣又包括胃溶型薄膜衣和肠溶型薄膜衣两
种。包糖衣的过程及其所用辅料是：包隔离衣所用辅料有玉米朊、虫胶、邻苯二甲酸醋
酸纤维素（CAP)；包粉衣层，其所用辅料有糖浆、滑石粉；糖衣层，所用辅料有糖浆；
有色衣层，其辅料为有色糖浆；打光所用辅料为石蜡。胃溶型薄膜农所用辅料主要有：
  羟丙基甲基纤维系、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂IV 等。肠溶型薄膜衣
  辅料主要有：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP)、丙烯酸树脂II、III号等。放本题答案：36
  为C，37为B，38为D，39为A，4O为E。
      题号：（41－45)
    答案： 41C 42 A 43 A 44 B 45 D
    解答：乳剂又称乳浊液是指两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系，其中一种
液体分散在另一种液体中形成O/W型或W／O型乳剂。要使乳剂稳定必须加乳化剂。
乳化剂可决定乳剂类型。常用乳化剂有；界面活性剂如肥皂类、吐温类、司盘类、磷脂类
等；天然乳化剂如阿拉伯胶，西黄蓍胶等；还有固体微细粉末作乳化剂使用的。混悬剂也
是非均相体系，它是难溶性药物以微粒状态分散在液体介质中形成的。混悬剂更不稳定，
为使混悬剂稳定党加入润湿剂、助悬剂、絮凝剂或反絮凝剂等，其中助是利更显得重
要。助悬剂包括低分子助是剂如甘油、糖浆等；合成亲水性高分子如甲基纤维素、按甲基
纤维素纳、羟丙基田基纤维素、聚乙烯毗咯烷酮等。天然高分子助是荆如阿拉伯胶、西黄蓍胶
、海藻酸钠等。助悬剂的作用是增加混是剂中分散介质的粘度，从而降低药物微粒的
沉降速度同时又能救药物微粒表面吸附形成机械性或电性的保护护膜，从而防止微粒间相
互聚集或结晶转型。由此可见，阿拉伯胶既可作乳化剂又可作助悬剂，吐温8O、磷脂只
作乳化剂，糖浆则是低分子助是剂，而亚硫酸氢钠则是抗氧剂，故本题答案应是：41为
C，42为A、43为A、44为B、45为D。
    题号：（46－50)
    答案：46 B 47 A 48 D 49 A 50 A
    解答：丸刘应包括西药丸剂和中药丸剂，但西药丸剂现已少用，其品种极少。这里主
要指中药丸剂而言。中药丸剂的种类包括蜜丸、水蜜丸、水丸、糊九、浓缩九和微丸等，
其中水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸和微丸等常用泛丸法制备。而蜜丸则用搓丸法制备。滴
丸是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后滴入不相混溶的冷却液中收缩冷凝而成的
丸剂。滴丸剂目前主要是用滴丸法制备。此外胶囊剂中的软胶囊剂其制法可用压制法
和滴制法制备。滴制法也称为滴丸去。故本题答案应选择：软胶囊剂可用滴丸法制备，46
为B、水丸则用泛丸法制备，47选A大蜜丸用控丸法而不能用泛丸法和滴丸法48选
D；微丸则用泛丸法制备，49选A, 起模子则是泛九法的起始步骤，自然用泛丸法起模
子， 50选A。

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