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风寒伤人肌表，原应恶寒发热而无汗，今汗自出而发热，恶风不解，且有鼻鸣、干呕，是腠理不固，卫气外泄，营阴不得内守，肺胃失和之故，所以是表虚证。究其病机，是风寒外感，卫强营弱，即《伤寒论》第五十三条所说：“以卫气不共营气谐和故尔。”风寒在表，当用辛温发散以解表，但本方证属表虚，腠理不固，且卫强营弱，所以既用桂枝为君药，解肌发表，散外感风寒，又用芍药为臣，益阴敛营。桂、芍相合，一治卫强，一治营弱，合则调和营卫，是相须为用。生姜辛温，既助桂枝解肌，又能暖胃止呕。大枣甘平，既能益气补中，又能滋脾生津。姜、枣相合，还可以升腾脾胃生发之气而调和营卫，所以并为佐药。炙甘草之用有二：一为佐药，益气和中，合桂枝以解肌，合芍药以益阴;一为使药，调和诸药。所以本方虽只有五味药，但配伍严谨，散中有补，正如柯琴在《伤寒论附翼》中赞桂枝汤“为仲景群方之魁，乃滋阴和阳，调和营卫，解肌发汗之总方也。”