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2015年度临床助理 药理学辅导:大环内酯类抗生素

来源:本站原创 更新:2014/12/18 论坛

2015年临床助理开云app安装不了怎么办 药理学考点:大环内酯类抗生素

  大环内酯类抗生素是一类具有12~16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。目前使用的有红霉素麦迪霉素麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本类药的共同特点为:①抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;医学全在线www.lindalemus.com③在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液;④口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应,静脉注射易引起血栓性静脉炎

  红霉素(erythromycin)从链丝菌(S. erythreus)分离而得。

  【抗菌作用】红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌 (Legionella)对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。

  红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白质合成。

  【体内过程】红霉素不耐酸,口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐,能耐酸、无味,适于儿童患者服用。医学全在线网站www.lindalemus.com红霉素口服吸收快,2小时血药浓度达到高峰,可维持6~12小时,t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏,胆汁中浓度高,约为血浆浓度的10倍,仅少量药物(12%)由尿排泄。

  【临床应用】红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素,且易产生耐药性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。

  【不良反应】口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害,如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。

  乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)抗菌谱和其他大环内酯类抗生素相似,但其抗菌活性较弱。本品耐酸,口服吸收后,脱乙酰基转为螺旋霉素,体外抗菌作用低于红霉素,但其体内作用较强,组织浓度较高,维持时间也较长。主要用于防治革兰阳性菌引起的呼吸道和软组织感染。

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