激素-受体复合物可使受体变构，使钙通道开放，钙离子向细胞内流，并使细胞内钙离子由细胞器释放，从而使细胞内钙离子浓度增加，激活蛋白激酶，继而使蛋白磷酸化而发挥生物作用。钙离子可通过钙调蛋白而改变蛋白构型，增强酶的催化作用，如腺（鸟)苷酸环化酶和磷酸二酯酶活性，从而影响cAMP、cGMP浓度。
某些激素可以通过受体而兴奋G蛋白，使细胞膜磷脂酶（phospholipase)C激活，继而使磷脂酰
肌醇裂解为三磷酸肌醇（IP3)和二酯酰
甘油（DAG)，后二者均为第二信使，可将激素等细胞外信息传递到细胞内。DAG可激活蛋白激酶（protein kinase)C，使蛋白磷酸化，IP3可使细胞内质网和线粒体释放Ca2＋。蛋白激酶C与Ca2＋偶联可使激素作用充分发挥。医学.全在.,线提,供
www.lindalemus.com含有内在酪氨酸激酶的受体则可通过IRS而激活MAPK、PI3K、核糖体S6激酶（RSK)途径，或通过Raf、MAPK、RSK途径影响细胞代谢和细胞生长、分化、增殖。中止酪氨酸激酶活性有四条途径：①配基诱导胞吞和下调细胞表面受体数；医 学全在线
www.lindalemus.com②酪氨酸磷酸酶脱磷酸而失活；③将蛋白酪氨酸上的磷酸转交给ADP；④与ras结合的GTP水解成为GDP。
不含内在酪氨酸激酶的细胞因子受体则可通过MAPK、JAK、信号转导和转录活化物（STAT)和IRS-1、IRS-2、PI3K途径。
丝氨酸激酶受体则可通过Smads（细胞内信号途径的关键效应分子)发挥转导和转录作用，作用多效性（自分泌和旁分泌)可以抑制生长因子。
2．核受体和细胞质受体 激素浓度、受体数量与亲和性决定细胞的生物应答性（生物反应)。类固醇激素、甲状腺激素、1，25-（OH)2D3和
维A酸通过结构类似的受体超家族在细胞内发挥作用，以基因组作用方式促使DNA基因转录和mRNA翻译而产生蛋白和酶，改变细胞的生物作用。未结合配基的类固醇受体处于非活动状态，和热
休克蛋白相结合；医,,学全在.线提.供
www.lindalemus.com当类固醇受体与其配基结合后，便与辅压抑物热休克蛋白分离，并诱导辅活化物，受体变构；受体与受体结合成为二聚体（同型或杂二聚体)，然后结合到细胞核的DNA激素应答元件（hormone response element，HRE)。激素-受体复合物刺激或抑制特异性基因的转录。不同类固醇激素可作用于不同的类固醇应答元件，通过转录因子，调节DNA、mRNA表达和蛋白合成，如组蛋白乙酰转移酶修饰染色质结构，增强RNA聚合酶Ⅱ介导的转录改变细胞的代谢、细胞生长、分化以及生物反应（图7-1-2)。核受体的非基因组作用，如离子交换、激素释放等生物作用，与基因组应答反应是相辅相成的。
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