【药动学】 口服吸收迅速而完全。一次剂量500mg后，1h后血浆浓度达10μg/ml，超过平均有效浓度。t1/2约8h.在体内各组织和 体液内分布均匀，可透过胎盘和血脑屏障，脑脊液可达有效浓度。35%左右在肝中代谢，约69%以原形从肾排泄，使尿呈棕红色，还有少量从唾液、乳汁、精液 及阴道分泌物排出。
【药理作用】
1.抗阿米巴作用。甲硝唑对肠内外阿米巴大滋养体有较强的直接杀灭作用。培养基内含1～2μg/ml，经6～12h，阿米巴滋养体形态明显改变，24h内即全部死亡，但对包囊无作用。
2.抗滴虫作用。甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用。口服后可分布于阴道分泌物、精液和尿中，故对男、女泌尿生殖道滴虫感染都有良好疗效。对阴道滴虫感染的治愈率达90%.
3.抗厌氧菌作用。甲硝唑对多种厌氧性革兰阳性和阴性杆菌和球菌有较强的抗菌作用，其中尤以对脆弱杆菌的杀菌作用受到重视。至今未发现耐药菌株。长期应用不诱发二重感染。
4.抗贾第鞭毛虫作用。甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物，治愈率在90%以上。
甲硝唑含有硝基，经铁氧化还原，形成还原型硝基咪唑化合物，从而阻止病原体中DNA和RNA的合成或使已合成的DNA变性，抑制或杀灭病原体。医学全.在线提供
【临床应用】 用于治疗急慢性阿米巴痢疾和带菌者；阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病；口服或外用治疗阴道滴虫病；对各种敏感的厌氧菌感染，如腹腔脓肿、产后盆腔感染和口腔急性感染都有较好的疗效。
【不良反应】 一般较少而轻。常见者为恶心、口腔金属味，偶见呕吐、腹泻、腹痛、头痛、眩晕、肢体麻木。少数患者可出现暂时性白细胞减少。极少 数人出现脑病、共济失调和惊厥。发现四肢麻木和感觉异常应立即停药。甲硝唑干扰乙醛代谢，服药期间饮酒可出现急性乙醛中毒，故服药期间应禁酒。
【禁忌证】 中枢神经系统疾患、血液病患者及早期妊娠、哺乳妇女禁用。啮齿动物实验说明，长期大量用药有致癌作用。对细菌有致突变作用。
☆ ☆考点2：替硝唑
【药动学】 本品口服吸收良好，2小时血药达峰。口服2g，血药峰浓度为40～51μg/ml；24小时为11～19μg/ml；72小时仍可 检出为1μg/ml.t1/2为12～14小时。本品主要由尿排泄（原药25%，代谢物12%)，少量随粪排出，中度或重度肾功能不良者药物动力学性质无 明显变化。本品在体内血浆结合率为12%，能进入各种体液，并可通过血脑屏障。
【药理作用】 对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，但毒性略低。对大多数专性厌氧菌，如脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、梭形杆菌、阴道嗜血杆菌、消化球菌、消化链球菌、韦荣球菌等以及滴虫、阿米巴原虫、梨形鞭毛虫等有抗生作用。
【临床应用】 用于厌氧菌的系统与局部感染，如腹腔、妇科、手术创口、皮肤软组织、肺、胸腔等部位感染以及败血症、肠道或泌尿生殖道毛滴虫病、梨形鞭毛虫病以及肠道和肝阿米巴病。
【不良反应】 恶心、厌食、腹泻、口中有金属味，偶见头痛、疲倦、舌苔、深色尿。尚有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、白细胞一时性减少等。静滴部位偶致静脉炎。有时也可出现神经系统障碍，如头昏、眩晕、共济失调等，停药可恢复。
【禁忌证】 有血液病史者及器质性神经系统疾病者禁用；妊娠期首3个月严禁服药，以后须权衡利弊后慎用；哺乳期妇女禁用。
